Алкалоиды некоторых видов растений флоры Монголии. Синтез производных элатина

ОГЛАВЛЕНИЕ
Введение 
1. Литературный обзор. 
1.1. Некоторые аспекты предполагаемого биогенеза
дитерпеновых алкалоидов. 
1.2. О систематике дитерпеновых
алкалоидов. 
1.3. Физические методы исследования дитерпеновых алкалоидов . 
1.3.1. Рентгеноструктурный анализ 
1.3.2. ЯМРспектроскопия. 
1.3.3. Массспектрометрия 
1.4. Особенности химических трансформаций дитерпеновых алкалоидов . 
1.4.1. Реакции окисления. 
1.4.2. Реакции дсзоксигенирования 
1.4.3. Реакции метилирования и деметилирования. 
1.4.4. Реакции .метиленирования и деметиленирования 
1.4.5. Реакции ацилирования и дезацилирования 
1.4.6. Перегруппировки дитерпеновых алкалоидов. 
2. Обсуждение результатов 
2.1. Алкалоиды хохлатки прямой i i . . 
2.2. Алкалоиды живокости губоцветной ii i i.
и аконита вьющегося i vi . 
2.3. Аконит бородатый i  .
как источник зонгорина. 
2.4.  и Е оксимы зонгорина 
2.5. Синтез производных элатина 
2.6. Фармакологические свойства некоторых производных элатина 
3. Экспериментальная химическая часть. 
3.1. Выделение и характеристики алкалоидов хохлатки прямой
i i .  
3.2. Выделение и характеристики ачкалоидов
живокости губоцветной ii i i. и аконита вьющегося i vi . 
Выделение и характеристики зонгорина
Смесь  и Е оксимов зонгорина.
Синтез производных элатина
Экспериментальная фармакологическая часть
Выводы.
Список литературы


ММетилированием вторичнотретичных диаминов получены двутретичные диамины, не способные к кватернизации с йодистым метилом вследствие стерических затруднений. Фармакологические свойства производных элатина зависят от природы заместителя в положении акониганового скелета. В связи с этим нами синтезированы антраноил и бензоил производные элатидина, а также МЛГбисэлатидилКбгександиамин. Изучены острая токсичность и миорслаксангныс свойства, влияние на психоэмоциональное состояние животных мышей, а также действие хлористоводородных солей вышеперечисленных производных элатидина на М и Н холинорецепторы и на аадренорецепгоры. Полученные данные свидетельствуют о целесообразности синтеза новых структурных аналогов элатидина с целью создания препаратов с улучшенными свойствами. Планируется продолжить изучение нейротроп ной активности полученных производных элатина. Соискатель гакже глубоко признателен руководству ИХХТ МАП за инициативу командирования в НИОХ СО РАН для стажировки. НИОХ СО РАН. Соискатель благодарит руководство НИОХ СО РАИ за предоставление возможности стажировки, всех сотрудников НИОХ СО РАН за помощь в выполнении данной работы, а также выражает глубокую признательность зав. Лабораторией физических методов исследований Маматюку В. И. за прекрасную и четкую организацию работы всех подразделений данной лаборатории сотрудникам группы ЯМР Шакирову М. М. за съемку и помощь в расшифровке одно и двумерных спектров ЯМР Кандауровой В. В., Маматюк Т. В. и Скоровой А. Б. за съемку рутинных спектров ЯМР д. Гатияову Ю. В. и к. Багрянской И. Ю., проводившим рентгеноструктурный анализ Нехорошеву С. А., Покровскому Л. М.и Лобковой Л. М. за масссиектрометрическне измерения Морозовой I. Сагалаевой Н. И. за съемку ИК и УФспектров сотрудникам Лаборатории микроанализа за проведение анализов, сотрудникам Лаборатории фармакологии д. Толстиковой Т. Г. и Долгих М. Н. за исследование фармакологических свойств производных элатидина д. Шульц Э. Э. за внимание и поддержку в работе ведущему электронику Иванову Ю. А. и Митеревой Т. А. за помощь в компьютерном оформлении материалов диссертации. Соискатель выражает признательность за плодотворные дискуссии участникам семинара по изопреиоидам НИОХ СО РАН и сотрудникам ЛЛХ и БАС. Соикагсль выражает благодарность коллективу Лаборатории химии природных соединений ИХХТ МАН, акад. Бадгаа Д. Нарантуяа С. Жамьянсан Я. Батбаяр Н. Даваасамбуу Г. ЯМР заведующим кафедрами фармакологии Монгольского медицинского университета и Монгольского сельскохозяйственного университета д. Мягмар Л. Одсурэн Л. Автор является соисполнителем в ряде грантов Российского фонда фундаментальных исследований проекты  2,9 и 1. Настоящий обзор включает материал о предполагаемом биогенезе дитерисновых алкалоидов. Хорошим дополнением к такому обзору было бы также обобщение о биогенезе и систематике протобербериновых алкалоидов. Однако, так как основная доля наших исследований посвящена дитерпеновым алкалоидам, а вопросы биогенеза и систематики иротобербериновых алкалоидов прекрасно изложены в обзоре I, мы ограничимся рассмотрением биогенеза дитерисновых аткалоидов. Сопоставление строения алкалоидов с числом атомов углерода в молекуле, равным двадцати, со строением соответствующих дитерпеновых углеводородов и их кислородсодержащих производных позволило высказать гипотезу о происхождении таких алкалоидов изопреноидным путем биосинтеза 2. В году двумя независимыми группами химиков 3,4 была высказана г ипотеза о биогенетической стереоспецифическоЙ циклизации ациклических тсрпсноидов в циклические см. В пользу стереосиецифичности свидетельствовала циклизация 1 метил2бутен3ил1циклогексена а, приводящая к избирательному согласованному концертному трансприсоединению электрофильного агента Н к нуклеофильному агенту электронам двойной связи и образованию гщосочленной декатиновой системы соединение 1. Несогласованная циклизация с участием стабильного плоского карбокатионного центра должна была привести к смеси цис и тралодскалиновых систем соединениям с и б.